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On $e trouve donc devant une série de corps ne pos
sédant plus le radical sulfamide SO? — NH.
En ce qui concerne la classe des diphényl sulfones, les auteurs ont étudié leurs dérivés aminés et en particulier le para — diamino — diphényl — sulfone (1358 F) qui est l’un des moins toxique
et le plus actif au point de vue anti strep-
: : : — SO? — to coccique et anti pneumo coccique dans : A EE RUN les essais effectués in vivo sur la souris. (| ñ On a essayé de diminuer encore la toxicité NH {NES
de ces substances en bloquant les fonctions amines portées par les noyaux; dans ce À
but on les a acétylés. Dans le groupe primitif des diphényl sulfones on a obtenu la paradiacétyl amino diphényl sulfone (1399 F) :
eo A A | | V V CH3 — CO — NH NH — COCHS
Ce corps est le Rodilone.
Si d’une façon générale l’acétylation diminue la toxicité, elle diminue aussi l'efficacité thérapeutique. Il n’en est rien en ce qui concerne le 1339 F et il devient même le seul dérivé acétylé présentant une action importante
sur l’infection pneumo coccique de la souris.
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C) Para — nitrobenzoate de cyclohexonol.
R. L. MAYER étudiant la modification structurale des dérivés sulfamidés a activité anti streptococcique, par suite de leur oxydation probable dans la circulation sanguine et la formation de méthémoglobine résultant de l’oxydation du pigment sanguin, pense que ce n’est pas lamine mais une autre substance venant de l’oxydation du groupement NH ? qui serait le corps vraiment actif.
L’auteur examinant le cas de la para amino benzène sulfamide, suppose que très probablement son produit d’oxydation est la para hydroxyl amino — benzène sulfa-
.. mide.
NH? — S0? — C$ H# — NH2 > NH? — SO? — C$ H# — NHOH
Mais, d’autre part, les dérivés nitrés R-N O? sont également capables d’oxyder l’hémoglobine en méthémoglobine et peuvent être eux-mêmes réduits dans l’organisme en hydroxylamines.
RNO? **RNHOH
D'où la conclusion que les dérivés aminés ainsi que les dérivés nitrés subissent tous les deux dans l’organisme des transformations, inverses aboutissant au même corps : une hydroxylamine.
MM. R. L. MAYER et OECHSLIN ayant admis que les amines introduites dans l’organisme et oxydées agissent
| directement sur les bactéries, ces auteurs ont essayé tant au point de vue de leur toxicité que de leur activité, une
série de corps dérivés de l’oxydation du groupement NH2.
Entre autre, ils ont montré que dans l’infection expérimentale de la souris, la p. nitrobenzène sulfamide est beaucoup plus active à doses égales, sur le streptocoque in vivo, que la para amino benzène sulfamide.
De même en ce qui concerne le dérivé benzylé, l’activité du para nitrobenzylaminobenzène sulfamide, s’est montré bien supérieure à celle de la benzyl — amino — benzène sulfamide, corps non nitré. Pour ce qui est de ce même dérivé benzylé, les auteurs formulent l’hypothèse que le corps nitré (para nitro benzyl amino benzène sulfamide) devait agir dans l’organisme, après clivage de sa molécule en libérant d’une part la para amino benzène sulfamide, et de l’autre un deuxième corps qui devrait être l’acide para nitro benzoïque ou un composé voisin.
R. L. Mayer et C. H. OECHSLIN ont été ainsi amenés a étudier l’activité anti bactérienne de l’acide para nitro benzoïque et de ses dérivés et ils ont constaté que cet acide ainsi que beaucoup de ses esters sont actifs in vivo sur le streptocoque et sur le pneumocoque. En particulier ils ont étudié :
L'action de l’acide para nitro benzoïque sur la septicémie strepto-coccique.
L’action du para nitro benzoate de Gaïacol sur la sep-
ticémie pneumo coccique.
L’action du para nitro benzoate de cyclohexanol sur
la pneumonie primaire de la souris. Ils ont montré l’acti-
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