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NA de | SO? NH° SO? NH — R amino-substitué sulfamido-substitué

Les corps sulfamido-substitués sont actifs in vitro, alors que les corps amino-substitués sont inactifs. On admet que l’activité antibactérienne est liée à la présence, dans le sulfanilamide, de la fonction NH*? libre, alors que les dérivés amino-substitués doivent se scinder au préalable et libérer le radical R et le sulfanilamide, directement actif.

. Le mécanisme intime de l’action des sulfamides peut se résumer en trois points :

1° Les sulfamides ne possèdent, aux doses thérapeutiques, aucune action microbicide, mais seulement une action bactériostatique.

A des concentrations très faibles et réalisables en thérapeutique, les sulfamides sont doués « in vitro », d’une action bactériostatique qui amoindrit la vitalité et surtout le pouvoir de prolifération des germes en présence.

Parmi les nombreux produits obtenus à partir de la sulfanilamide, l’expérience montre que les médicaments dépourvus in vitro de pouvoir bactériostatique sont inaptes à l’usage clinique.

2° L'action bactériostatique est impuissante à elle seule à entraîner la guérison des maladies microbiennes. C’est au moyen de défense naturels de l’organisme qu’il appartient de détruire les microbes.

Tréfouel, Nitti et Bovet, Keefer et Rantz, ont démontré expérimentalement que la sulfanilamide n’est pas un corps bactéricide, mais simplement bactériostatique. Levaditi a souligné que c’est la phagocytose qui joue le rôle essentiel dans la guérison, en détruisant finalement les microbes inhibés dans leur développement. « Quand la bactériostase est acquise, disent Harvier et Perrault, parce que le sulfamide s’est trouvé au contact du germe en proportion convenable et que le germe a été sensible à son action, il y a eu, en quelque sorte, rupture de l’offensive microbienne et stabilisation du front. Puis les germes vieillissants deviennent vulnérables aux défenses de l’organisme et ce sera l’ultime nettoyage. Bien entendu, il faut toujours que le « barrage sulfamide » soit infranchissable à d’éventuels retours offensifs de l’attaque microbienne. Mais, au fond, c’est la première rupture, le premier endiguement faute de quoi, toute défense étant emportée et submergée, qui ont gagné la partie. »

3° L’action bactériostatique des sulfamidés est la conséquence d’une perturbation des processus diastasiques.

Pour expliquer cet effet bactériostatique des sulfamidés, les faits suivants, connus sous le nom de « Phénomène de Woods » ont été mis en évidence, à savoir :