PROPRIÉTÉS CHIMIQUES ET BIOLOGIQUES

1) La double liaison azoique constitue le point faible de la molécule, par les agents d’oxydation et de réduction le Rubiazol-C se laisse facilement décolorer. Par réduction on passe au stade hydrazine bisubstituée, et on peut selon l'agent réducteur choisi, (réduction acide) aboutir à la fragmentation de la molécule en deux parties, par la formation de deux amines.

Par oxydation on arrive à l’oxyazoique. (voir tableau IT)

2) Malgré ses nombreuses fonctions amine aromatique, le Rubiazol-C ne se laisse point diazoter par la méthode de Marshall.

3) Sa solubilité est faible en milieu acide, un peu plus grande en milieu alcalin où il se dissout en donnant une solution jaune.

4) En traversant l'organisme une bonne partie est acétylée surtout au niveau a&u foie, cette propriété est partagée avec bien d’autres sulfamides dont les dérivés acéty'és sont souvent moins solubles que le sulfamide même et peuvent de ce fait amener un blocage du rein. Cet accident est toujours à redouter et c’est pourquoi on conseille l’absorption de boissons abondante, au cours du traitement sulfamidiaue. Cependant dans le cas du Rubiazol-C les accidents rénaux sont rares ce qui pourrait faire penser à une plus grande solubilité du dérivé acétylé, ce aui s’accorderait bien avec nos observations, car nous avons retrouvé pour chaque essai une proportion relativement élevée du dérivé conjugué. En tout cas, au lieu de redouter des accidents rénaux, on a recours de nos jours au Rubiazol-C dans le traitement des infections puerpérales compliquées de nephrite. (Lab. Roussel)

A côté des dérivés acéto-conjugués, plusieurs auteurs ont signalé l’apparition de produits de dégradation dans l'urine. C’est ainsi que Kellner, cite l’hydrazoique et le p-aminophénylsulfamide (10), ces corps ont été décrits aussi par Fuller (11). Paget (12) signale le p-aminophénol ainsi ue l’hyvdroxylaminophénylsulfamide, sur l’existence duquel Mever (13) fonde sa théorie sur le mécanisme des sulfamides. James et Rosenthal de leur part ont administré de l’hydroxylaminophénylsulfamide à leurs animaux

1 NAVAIAVIL

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de laboratoite, et constatent que ce produit, peu stable dans l’organisme, est imétabolisé en sulfanilamide, forme sous laquelle il est éliminé. (14) (15)

Scudi (16) parie de l'acide sulfanilique, dont la présence est mise en doute par Langecker (17) à la suite d’une série d’expérierces sur la différentiation des produits de diazotation de la sulfanilamide et de l’acide sulfanilique avec l’&-naphtol. L’acide sulfaniligue donne avec l’&-naphtol ur produit de diazotation rouge, insoluble* dans l’éther, contrairement au produit analogue et correspondant à la sulfanilamide aui se dissout dans ce solvant.

Enfin Williams (18) indique la formation du 3-hydroxysulforamide chez le lapin où il est éliminé sous forme sulfoconjuguée.

Ces hydrogénations et oxydations seraient toutefois. pour la majeure partie au moins, d’origine intestinale et varieraient avec l’alimentation, elles augmentent dans le régime carné pour diminuer dans le régime végétarien.

Le fait que la liaison sulfamide (SO2-NH2) est biologiquement Stable, semble définitivement acquis.

D'autre part tous les auteurs qui se sont intéressés au problème de l'élimination des sulfamides sont d'accord sur le point que l’élimination n'est jamais totale, quelles que soient les méthodes de dosage utilisées. Une fraction variable d'un sulfamide à l’autre, et probablement dans une certaine mesure, d’un individu à l’autre, semble être détruite dans l'organisme.

Comme il est démontré dans la thèse de Laporte (19) une portion importante (30°/o à 60°/) peut être détruite par oxydation et éliminée sous forme de dérivés sulfoconjiugués.

5) Le Rubiazol-C est avant tout un antistreptococcique mais aussi un antimélitococcique.

6) Il inhibe la spermatogénèse. (20)