PREMIÈRE PARTIE
SULFAMIDOTHÉRAPIE GÉNÉRALE
Avant d'aborder l'étude des mélanges et combinaisons, il convient de rappeler les propriétés de la sulfamidothérapie générale afin d'envisager les comparaisons.
Rappelons très succinctement son histoire : trois grandes étapes peuvent être distinguées
1°) Domagk (1935) révèle l’activité antistreptococcique « in vivo » d’un colorant azoïque, le chlorhydrate de sulfamido-chrysoïdine.
Girard en France en fait la synthèse sous le nom de Rubiazol.
2°) MM. Tréfouel, Nitti, Bovet mettent en lumière le mécanisme d’action de ce corps en démontrant que la molécule se scinde dans l'organisme et donne naissance à la para-amino-phényl-sulfamide seule active.
3°) La fonction est trouvée, les chercheurs fixeront sur elle divers radicaux pour obtenir des dérivés plus actifs et moins toxiques. La gamme de ces derniers est maintenant fort longue, tous ne sont pas cliniquement utilisables, mais leur champ d'action s'étend toujours. Ils occupent toujours une place d'honneur, dans la thérapeutique moderne.
Nomenclature des sulfamides courants
Le 1162 F de Fourneau est le type des sulfamides d’où dérivent tous les autres dont le nombre atteint une trentaine cliniquement utilisables.
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Les premiers dérivés le furent en à sur le groupement aminé, ce sont : le rubiazol, la septazine et la soluseptazine.
La plupart des sulfamides sont dérivés en 6, ils ne sont pas dissociés dans l'organisme à l'inverse des précédents et possèdent un pouvoir thérapeutique supérieur.
Retenons parmi les plus célèbres et par ordre chronologique : le Thiazomide obtenu par accolement au noyau d'une fonction Thiazol, soluble dans l’eau, assez peu toxique, s'éliminant rapidement, présente la particularité d’être actif vis-à-vis du colibacille et du pneumocoque.
Le Fontamide caractérisé par l'introduction de thiourée dans sa molécule. Assez soluble dans l’eau, présente une activité antistaphylococcique et antimycosique.
Le ganidan est très peu soluble dans l’eau ce qui freine son passage dans la circulation générale et commande son mode d'adminisitration par prises massives et peu répétées. Actif notamment contre Salmonella choleræ suis et salmonella paratyphi A-. I! convient pour les infections intestinales.
Comme autres sulfamides semblablement orientés, citons la sulfonylaminoguanidine (2413 R P), le succinylsulfathiazol et le phtalylsulfathiazol.
Les Américains ont, par introduction de la pyrimidine, créé quelques composés actifs et bien tolérés par l’organisme, ce sont :
La sulfadiazine, très soluble et passant à une forte concentration dans le sang.
La sulfamérazine ou monométhylsulfadiazine, la diméthy'sulfadiazine ou sulfaméthazine, la diméthylbenzoylsulfamide ou irgafène sont capables d'atteindre des concentrations sanguines élevées 7,5 mmg/100 cc de sang, actuellement les plus fortes qui aient été réalisées. Leurs indications sont les affections à germes gram + à colibacilles et brucellas.
