PUS SPP TS VON SP ET ET

parasubstitués, il résulte que les conditions de réussite si elles existent sont très étroites et, par suite, fort difficiles à saisir.

VIII. — ACIDES OXY 2 AMINO 4 ARYL 5 PHÉNYLARSINIQUES ET DÉRIVÉS ACÉTYLÉS

AsO*EH?

OH R NH?

Nous avons préparé les deux homologues en CH® et CH. Nous rappelons que le corps:

AsO*H?

OH

NH? (269 FOURNEAU).

donne par acétylation le 270 FOURNEAU :

AsOH?

OH

NHCOCH:

Ce corps possède, vis-à-vis des trypanosomiases des souris, l'indice thérapeutique 20(DMT —0,020, DC—0,001). C'est le dérivé le plus actif, parmi ceux étudiés par E. Fourneau, M. et M"° TRÉFOUEL (Ann. Inst. Pasteur, 1923, 37, 551 ; 1926, 45, 935), et, en particulier, parmi ses homologues de position.

L'influence de la méthylation sur l'indice thérapeu-

Lac

tique a été esquissée par ces auteurs (Ann. Inst. Pasteur,

1926, 45, 933). Ils disent : « La méthylation a eu presque

toujours une influence nettement défavorable, sauf dans le cas du 304 : acide 3-4 diamino 6 méthylphénylarsinique, possédant deux fonctions aminées, lesquelles provoquent, dans tous les cas connus, une rapide élimination, ce qui par suite, rend particulier le cas du corps en question. »

Nous verrons que lhomologue méthylé du 270 (fabriqué par nous) a une action insignifiante à côté du 270. Nous verrons aussi que le potentiel de réduction de ce corps est, très nettement, plus négatif que celui du 270.

L’homologue en C?H° n’est pas plus efficace, son potentiel de réduction est encore plus négatif que celui du dérivé méthylé.

A partir des dérivés arsenicaux nitrés, précédemment décrits, les dérivés aminés se préparent très facilement par réduction du NO?, au moyen du sulfate ferreux, en milieu alcalin. La réaction marche toujours, avec des rendements moyens de 40 à 60%. Ce rendement peut être fortement diminué, du fait de l’hydrate ferrique colloïdal qui retient par adsorption des quantités appréciables de produit.

1. Acide oxy 2 amino # méthyl 5 phénylarsinique. AsOSH?, 24H20

OH CE